奥美拉唑( Omeprazole)概述简介奥美拉唑属于质子泵抑制剂(PPI)，可有效抑制胃酸产生，广泛用于治疗胃食管反流和消化性溃疡。奥美拉唑治疗导致暂时性无症状血清转氨酶含量升高的概率极低，罕有情况下会引发症状明显的急性肝损伤。 背景与其他质子泵抑制剂一样，奥美拉唑可与胃壁细胞H+/K+-ATPase结合，抑制其活性，阻止质子泵将H+转运至胃腔（胃酸生成的最后步骤），从而抑制胃酸产生。奥美拉唑作为一种前体药物，经胃壁细胞的酸性分泌小管转化为活性物（次磺酸）。由于抑制过程是不可逆的，胃酸分泌在接下来的24至48小时内将被限制，直至新的质子泵分子合成并被转移至细胞膜处。奥美拉唑是美国批准(1989)使用的第一个质子泵抑制剂，最初只适用于治疗重度消化性溃疡和佐林格-埃利森综合征。后来，奥美拉唑适应症范围有所扩大，包括普通消化性溃疡、胃食管反流及应激性溃疡预防。证据表明奥美拉唑可长期使用，现多为非处方药。奥美拉唑是临床实践中最常用的药物之一，仅美国每年超过2000万处方中含有奥美拉唑。奥美拉唑商品名为普利乐(Prilosec)，有多种仿制药，剂型包括缓释胶囊和口服悬浮液粉剂，有10、20和40 mg三种规格。奥美拉唑标准剂量为20 mg，每日一次；若胃食管反流和消化性溃疡症状较为严重，则需每日两次；佐林格-埃利森综合征患者每日剂量为120 mg。奥美拉唑联合其他抗生素连续给药10至14日即可产生疗效，建议用于根除幽门螺旋杆菌感染。奥美拉唑具有良好耐受性。副作用较不常见且效果轻微，包括腹泻、恶心、呕吐、腹部不适、肠胃胀气、皮疹、头疼和头晕。 肝毒性奥美拉唑用途广泛，极少引致肝损伤。长期大范围奥美拉唑治疗试验表明，少于1%的患者血清丙氨酸转氨酶升高，比例与安慰剂或对照剂组基本一致。已出版文献中已有少数奥美拉唑引致明显临床肝损伤的报告。已报告的特异性临床症状：多数患者治疗初始1至4周内血清酶含量升高，表现为急性肝细胞损伤，停药后可迅速恢复。由于自身抗体合成，发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症并不常见。肝活检显示明显的小叶中心区坏死，表明出现进行中毒性肝损伤（急性肝坏死）；但是部分案例记载重新服用药物后肝损伤复发。部分情况下，出现明显的器官受侵症状，包括横纹肌溶解、乳酸酸中毒、肾机能不全或史蒂芬斯－強森症候群。通过大量药物性肝损伤系列病例分析表明，奥美拉唑并未引致症状性急性肝损伤和急性肝功能衰竭。 损伤机制奥美拉唑导致肝损伤急性发作和快速复发，属于超敏反应，但也可能仅仅说明新陈代谢改变或代谢副产物具有急性肝毒性。常见临床表型是急性肝坏死。奥美拉唑经肝脏细胞色素P450系统大量代谢，对药物代谢系统产生多重作用，包括抑制CYP 2C19，诱导CYP1A2。这些作用可能导致明显的药物交叉反应。 用药结果和药物管理奥美拉唑治疗中曾出现血清转氨酶轻中度升高而无临床症状，即使未调整剂量也可恢复正常水平。但是，若奥美拉唑引致临床症状明显的肝损伤，则需立即停药。重度肝损伤比较罕见，大多数患者在停止药物治疗后肝损伤立即消失。曾有质子泵抑制剂引致急性肝损伤的病例，但极为罕见。目前尚无信息可确定奥美拉唑肝毒性的患者是否对其他质子泵抑制剂产生交叉过敏性。由于质子泵都具有噻苯咪唑结构，因此对于出现质子泵抑制剂相关的明显临床肝损伤的患者，使用其他质子泵抑制剂时应特别注意。质子泵抑制剂包括索美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。 肝损星级：  以下所提供的資訊不能取代任何的醫療建議，使用此藥前，請務必諮詢您的醫師或藥師。 成人劑量十二指腸潰瘍(Duodenal Ulcer)患者：每日1次，飯前口服20毫克，持續4~8週。 胃潰瘍(Gastric Ulcer)患者：每日1次，飯前口服40毫克，持續4~8週。 糜爛性食道炎(Erosive Esophagitis)患者：每日1次，飯前口服20毫克，劑量可以最多每天40毫克。 柔林格症候群(Zollinger-Ellison Syndrome)患者：
胃食道逆流(Gastroesophageal Reflux Disease)患者：
多發性內分泌腫瘤(Multiple Endocrine Adenomas)患者：
全身性肥大細胞增多症(Systemic Mastocytosis)患者：
消化不良(Dyspepsia)患者：經常性胃灼熱(Frequent heartburn)的預防治療：每天1次，飯前口服20毫克，持續14天。 兒童劑量糜爛性食道炎(Erosive Esophagitis)患者： 嬰幼兒：
1~16歲的兒童和青少年：
1至16歲的兒童：
奧美拉唑的藥物形式
服用過量或有突發狀況如果發生緊急情況或用藥過量，請聯繫當地的急診室或前往最近的急診室，因為，服藥過量的會出現以下症狀：
錯過服藥時間如果錯過了服藥時間，請盡快在想起時補服。但如果想起時幾乎到了服用下一劑的時間，則忽略錯過的劑量，按計劃服用正常劑量。請勿服用雙倍劑量。 Thank you to our sponsors AboutKidsHealth is proud to partner with the following sponsors as they support our mission to improve the health and wellbeing of children in Canada and around the world by making accessible health care information available via the internet. Our Sponsors
提起奥美拉唑，可以说是大名鼎鼎，妇孺皆知，连几岁的孩子都可能知道胃不舒服，吃一粒奥美拉唑。在我国、乃至在美国的处方药当中，它都稳稳地排在前十。 也的确是，很多胃的小毛病，很多是胃酸过多引起的，一吃，就会奏效，于是，很多人认为它就是治胃病的神药，几乎什么胃病都可以拿来抵挡一阵子。 事实果真如此吗？ 当然不是，和任何药物一样，它也不是万能的，有自己的适应症。长期服用、滥用，也会产生副作用，甚至有致癌风险。 抑酸剂（制酸剂）简史 我们用于抗胃酸的药物大致有三大类：中和胃酸类、替丁类、拉唑类。 在1970年代以前治疗消化性溃疡主要靠“抗酸剂”，主要种类是一些无机弱碱，口服后能够直接中和胃酸，可减弱或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用。如小苏打、胃舒平、铝碳酸镁等； 到了1980年代，H2受体拮抗剂（H2RA）横空出世，即俗称的“替丁”类药物，如西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等，在当时被大家公认为可以提供安全、高效的抑酸作用。 然而使用不久就发现到，由于影响H2受体的因素较多，患者个体的差异性较大，在用H2受体拮抗剂治疗消化性溃疡时易出现泌酸反跳现象和耐受性不佳等问题。 直到20世纪90年代，第一个质子泵抑制剂奥美拉唑，1988年由阿斯特拉公司开发上市。 随后，兰索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑和雷贝拉唑等多个质子泵抑制剂纷纷上市。PPI的高效优势在于它能够更直接地抑制胃酸分泌的最终环节，疗效显着优于其他抑酸剂，同时解决了耐受性等诸多问题，受到了患者的一致青睐。 有研究显示全球每年因使用PPI所消耗的医疗费用大约为70亿英镑，然而这些使用PPI的患者中有70%并不符合临床用药指证。 拉唑类的作用机理 拉唑类药物，简称PPI制剂，学名叫质子泵抑制剂。 第一代 主要包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑， 第二代 主要包括雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑等。 它的作用就是抑制胃酸分泌！ 胃酸指胃液中的分泌盐酸。人胃是持续分泌胃酸的，胃液中的胃酸（0.2%～0.4%的盐酸），杀死食物里的细菌（幽门螺杆菌除外），确保胃和肠道的安全，同时增加胃蛋白酶的活性，帮助消化。 众所周知，胃液对消化食物起着重要作用。可胃液分泌有一定的量，如分泌过多，就会出现吞酸、反胃、吐酸水等现象。 胃酸分泌的盐酸（化学式为HCl），由氢离子及氯离子组成，盐酸的分泌有赖于壁细胞对于这两种离子的转运。而质子泵抑制剂恰好可以阻止壁细胞对于氢离子的转运功能，进而阻碍了胃酸的分泌。 它对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。 哪些人需要服用拉唑呢？ 总体说来，凡是胃酸过多为主要病因的疾病治疗和预防，包括 1、消化性溃疡 2、应激性溃疡 3、胃食管返流症 4、药物相关的胃肠黏膜损害 5、慢性胃炎以胃酸过多为主要表现的 6、功能性消化不良伴随烧心症状的 7、幽门螺杆菌根除的配合治疗 四种胃病患者慎用“奥美拉唑”
滥用PPI会有风险 第一，“拉唑”类药物作用机理是抑制胃黏膜腺体细胞的H+的转运，因此其他腺体的其他功能也会受到一定影响，特别是呼吸道黏膜，会损害黏膜的非特异性免疫。 因此老年人（尤其是长期卧床的老年人）、儿童、抵抗力较差的人群，奥美拉唑以及拉唑类药物都慎用。 婴幼儿、孕妇、哺乳期内妇女禁用。 第二，对于长期滥用抗生素的患者，可导致肠道菌群失调，使得人体内肠道正常菌群成员之一的艰难梭菌变得耐药，从而大量生长繁殖，导致抗生素相关性腹泻以及伪膜性肠炎等疾病。 因此，抗生素的滥用对胃肠道有很大的刺激作用，长期使用更容易出现消化系统疾病，寄希望于“拉唑”类药物改善这种不适症状。 殊不知，过量、长期使用“拉唑”类药物反而增加了艰难梭菌相关性腹泻的发病风险。 第三，严重肾功能不全者应禁用拉唑类药物。 “拉唑”类药物在人体代谢依赖肝脏的作用，但人们也逐渐认识到此类药物对于肾脏有一定的负担作用。 第四，服用奥美拉唑时，同时服用其他类药物，如地西泮、氯吡格雷、硝苯地平等。 奥美拉唑用药注意事项 1、切记不能随意用药 奥美拉唑适用于胃及十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征等的治疗。 无上述疾病的患者若随意用药，有可能引发严重和罕见的不良事件。 特别是中老年患者，胃痛时自服奥美拉唑还可能掩盖癌症早期的信号，延误治疗。使用前先要排除胃癌的可能性。 2、不可自行增减药量 奥美拉唑口服用于消化性溃疡一次20mg，一日1~2次；用于胃食管反流病一次20mg，一日2次。 剂量不足难以保证药效，过量使用又会增加不良反应发生率。 3、时间、方法很关键 国内最常用的奥美拉唑剂型是肠溶片和肠溶胶囊，一般将每日剂量在早晨一次服用或分成早晚两次服用。 服用相同剂量的奥美拉唑，早晨比晚上服药的抑酸时间长，药效更佳，且饭前30分钟服药最佳，服药后吃早餐比不吃早餐的疗效好。 肠溶制剂需要整片吞服，不得嚼碎，否则将破坏肠溶衣膜，影响药效。 4、短期用药更保险 胃溃疡一般用药6~8周，十二指肠溃疡4~6周。胃食管反流病一般用药4~8周。 建议短期治疗，达到疗程后及时停药。因长期治疗（≥1年）会增加骨折、胃癌等的发生率，影响维生素B12和铁的吸收，造成白细胞减少等不良反应。 5、避免与下列药物合用 奥美拉唑会影响某些药物物的吸收或代谢： 如奥美拉唑会增加阿司匹林、他汀类、硝苯地平、地高辛和地尔硫卓等的吸收； 减少氯吡格雷、泼尼松、多潘立酮、铝碳酸镁、碳酸钙等的吸收； 使艾司唑仑、华法林、克拉霉素和他克莫司等的清除下降； 使苯巴比妥的清除增加。 对于合并用药较多的患者，应询问医师或咨询药师。 6、良好的习惯更给力 比如胃食管返流者睡觉时垫高床头，少食多餐、低脂低糖饮食、控制体重、戒烟、降低心理压力等有助于患者康复，从而减少药物的使用。 版权声明： |
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