Xanax 可以吃多少?

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時不時地就會有人問到「贊安諾」這個藥,每次回答都要去翻回憶錄,很是麻煩。因此,將我使用「贊安諾」的經驗與相關問題,通通整理在這一篇。日後如果再遇到新的相關問題,也會一併更新在這篇文章裡。

贊安諾效用

抗焦慮藥物,Alprazolam 係屬benzodiazepine類抗焦慮劑,其可能藉由調整抑制性神經傳遞物質GABA的活性,而發揮抗焦慮及降低緊張之功效。本藥物為處方藥,意指需由醫師處方開立後才能使用。

這篇是使用經驗分享,並不是鼓勵使用此藥物,本藥物的使用與停用皆需經由醫師診斷,切勿自行用藥或停用

贊安諾副作用

  1. 常見:昏昏欲睡與頭重腳輕(頭昏眼花)。
  2. 較不常見:視覺模糊、頭痛、抑鬱、失眠、神經質(焦慮)、震顫、體重改變、記憶力受損(健忘),協調障礙,多種胃腸道症狀,以及自主神經系統障礙表徵。

贊安諾禁斷

若干病人服用推薦(或較高)劑量之本劑一段時間後(例如一週至四個月),如突然停藥或迅速減量曾有禁斷症狀發作之報導。故本劑之劑量應逐漸遞減或漸漸停藥。

延伸閱讀:病友提問:停藥後,症狀會排山倒海而來?

※延伸閱讀:自律神經失調治療完成時,正確安全的減藥程序

贊安諾服用注意事項

  1. 咖啡因會減低本藥的鎮靜與抗焦慮作用,因此服藥期間宜減少咖啡或茶的攝取。
  2. 若與酒精或其他中樞神經抑制劑合併使用會使安眠效果產生加成作用。

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Xanax 可以吃多少?

服用贊安諾經驗

我第一次服用「贊安諾」是到「拉菲爾診所」治療時,那間診所主打物理治療,但因為我的症狀太嚴重,初期開了「贊安諾」幫助穩定病情。醫生當時就有交代,這個藥是用來輔助的,並不是用來治療自律神經的,並且吃久了,會變成有時候有用,有時候沒用。因此,我也只把它當成配角,像保健食品那樣吃,心理上並沒有覺得它很重要。

至於有沒有副作用,老實說,初期暈眩、反胃等症狀太嚴重,我根本無法區分是否有副作用。但到了病情穩定時,自律神經好多了之後,並沒有感覺到任何症狀,應該可以說這階段是沒有副作用的。

※延伸閱讀:自律神經失調可以頻繁吃抗焦慮藥物嗎?

如前面提到,不能突然停藥或迅速減量,初期治療兩個月後,病情穩定,醫生開始讓我緩慢減藥,大約一個月後完全停藥。中間沒有戒斷症狀,也沒有停不了藥的問題。但物理治療(自律神經的治療)仍然持續,一個多月後完成治療。總計治療了四個月。

我在拉菲爾診所的就診經驗紀錄於以下文章:

  • 絕望中遇見拉菲爾
  • 原來我是「先天性自律神經失調」,不是單純的恐慌症
  • 第一次物理治療,奇蹟般的療效!
  • 再次惡化,踏上新的治療旅程

後來在養心診所的治療,醫生也是將「贊安諾」做為急救用藥,並非治療自律神經的藥物,只有在我急性發作,非常不舒服的時候才吃。從2015年5月至今八個多月,使用的次數不到5次。

※延伸閱讀:自律神經失調老是治不好?自行增減藥量可以嗎?

贊安諾的耐受性

有的人服用時間久了之後,需要越來越重的劑量才會感受到效果,稱為耐藥性或耐受性,一般人常誤稱為抗藥性。出現耐藥性的原因可能有下列幾項:

  • 如注意事項中所述,吃了含咖啡因的東西,減低了藥性,導致需要更多的劑量。
  • 使用時間較長。
  • 體質因素,有的人不會產生耐受性,有的人會。
  • 心理因素,把服用這類藥物當成面對壓力或挫折的避風港,他們日也吃,暝也吃,跟人家衝突也吃,孤單自己一個人無聊自憐也吃。通常這樣,在很短的時間內,耐受性也就產生了。

關於第4點,養心診所施養賢醫師認為,會依賴藥物的人,通常都是心理依賴,而非生理依賴,所以害怕自己會依賴藥物的人,反而通常是最不容易發生藥物依賴的。

當用則用但不依賴

我覺得不需要對「贊安諾」這個藥物有過多的恐懼或依賴,它就是在恢復健康的路上所使用的一個工具而已,是暫時性的,輔助性的,不要把它當成治療的主軸,事實上,它也不是主軸。應該認真關切的是身體對主要治療的反應,還有每日生活中做了哪些有益於自律神經的事情。

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參考資料:

  • 部分資料為養心診所提供
  • 贊安諾的耐受性

Xanax 可以吃多少?

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Xanax 可以吃多少?

  • 通用名:阿普唑仑
  • 品牌:Xanax
  • 药物说明
  • 适应症
  • 剂量
  • 副作用
  • 药物相互作用
  • 警示语
  • 防范措施
  • 药物过量和禁忌症
  • 临床药理学
  • 用药指南

药物说明

什么是Xanax?如何使用?

Xanax是用于治疗焦虑症的处方药, 恐慌症 和与抑郁症相关的焦虑感。 Xanax可以单独使用或与其他药物一起使用。

Xanax属于抗焦虑药,抗焦虑药,苯二氮卓类药物。

目前尚不清楚Xanax在18岁以下的儿童中是否安全有效。



Xanax可能有哪些副作用?

Xanax可能会导致严重的副作用,包括:

  • 情绪低落
  • 自杀或伤害自己的念头,
  • 赛车的想法,
  • 增加能量
  • 不寻常的冒险行为,
  • 困惑,
  • 搅动,
  • 敌意,
  • 幻觉
  • 不受控制的肌肉运动,
  • 震颤
  • 抽搐( 发作 ), 和
  • 跳动的心跳或胸部飞舞

如果您有上述任何症状,请立即寻求医疗帮助。

Xanax最常见的副作用包括:

  • 睡意,
  • 感觉累了,
  • 言语不清,
  • 缺乏平衡或协调,
  • 记忆问题,以及
  • 清晨感到焦虑

告诉医生您是否有困扰您或不会消失的副作用。

这些并不是Xanax的所有可能的副作用。有关详细信息,请咨询您的医生或药剂师。

打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用

描述

XANAX片剂含有阿普唑仑,阿普唑仑是1,4苯二氮卓类中枢神经系统活性化合物的三唑类似物。

阿普唑仑的化学名称为8-氯-1-甲基-6-苯基-4H-s-三唑并[4,3-α] [1,4]苯并二氮杂pine。

结构式如右图所示:

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阿普唑仑是一种白色结晶性粉末,可溶于甲醇或乙醇,但在生理pH值下在水中没有明显的溶解度。

每种口服XANAX片剂均含有0.25、0.5、1或2毫克阿普唑仑。

XANAX片剂(2毫克)具有多种评分,可按如下所示进行划分:

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非活性成分

纤维素,玉米淀粉,多库酯钠,乳糖,硬脂酸镁,二氧化硅和苯甲酸钠。此外,0.5毫克片剂含有FD&C黄色6号,而1毫克片剂含有FD&C蓝色2号。

适应症

适应症

焦虑症

XANAX片剂(阿普唑仑)适用于治疗焦虑症(与APA诊断和统计手册[DSMIII-R]诊断广泛性焦虑症最接近的病症)或短期缓解焦虑症状。与日常生活压力相关的焦虑或紧张情绪通常不需要抗焦虑药治疗。

广泛性焦虑症的特征是不现实的或过度的焦虑,以及对两个或两个以上生命状况的担忧(全面的期望),持续时间长达6个月或更长时间,在此期间该人遭受这些困扰的时间多于不受这些关注的困扰。这些患者经常出现以下18种症状中的至少6种: 马达张力 (颤抖,抽搐或感到摇晃;肌肉紧张,疼痛或酸痛;躁动不安;容易疲劳); 自主神经机能亢进 (呼吸急促或令人窒息的感觉;心or或心跳加快;出汗或冰冷的手;口干;头晕或头昏眼花;恶心,腹泻或其他腹部不适;潮红或发冷;排尿频繁;吞咽困难或'喉咙肿块'); 警惕和扫描 (感到紧张或浮躁;惊恐反应过度;由于焦虑而难以集中注意力或“头脑空白”;难以入睡或难以入睡;烦躁)。这些症状一定不是继发于另一种精神病或由某种器质性因素引起的。

与抑郁症相关的焦虑症对XANAX有反应。

恐慌症

XANAX还用于治疗恐慌症,不论是否患有广场恐惧症。

支持该主张的研究是在诊断与恐慌症的DSM-III-R / IV标准密切相关的患者中进行的(请参见 临床研究 )。

恐慌症(DSM-IV)的特征在于反复发作的意外恐慌发作,即离散的强烈恐惧或不适时期,其中以下四种(或更多)症状突然发展并在10分钟内达到峰值:(1)心pit ,心脏跳动或心跳加快; (2)出汗; (3)颤抖或颤抖; (4)呼吸急促或窒息的感觉; (5)窒息感; (6)胸痛或不适; (7)恶心或腹部不适; (8)感到头晕,不稳定,头晕或晕眩; (9)虚幻化(不真实感)或非人格化(与自己分离); (10)害怕失去控制; (11)害怕死亡; (12)感觉异常(麻木或刺痛感); (13)变冷或潮热。

通过系统的临床研究证明XANAX的有效性仅限于焦虑症持续4个月,惊慌症持续4至10周。但是,患有恐慌症的患者已经接受了长达8个月的开放式治疗,而且并未明显受益。医师应定期重新评估药物对个别患者的有用性。

剂量

剂量和给药

剂量应个性化以获得最大的有益效果。尽管下面给出的日常日剂量可以满足大多数患者的需求,但有些人的日剂量应大于4 mg / day。在这种情况下,应谨慎增加剂量以避免不良反应。

焦虑症和焦虑的短暂症状

焦虑症患者的治疗应开始于每天3次,每次0.25至0.5 mg。可以增加剂量以获得最大的治疗效果,以3到4天的间隔,达到最大每日剂量4 mg(分次服用)。应采用尽可能低的有效剂量,并应经常重新评估持续治疗的必要性。依赖的风险可能会随着剂量和治疗持续时间的增加而增加。

在所有患者中,停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。尽管没有系统收集的数据来支持特定的停药时间表,但建议每3天将每日剂量减少不超过0.5 mg。有些患者可能需要减慢剂量。

恐慌症

要成功治疗许多恐慌症患者,必须每天使用剂量大于4 mg的XANAX。在为确定XANAX在惊恐症中的功效而进行的对照试验中,每天使用1至10 mg的剂量。所使用的平均剂量约为每天5至6 mg。在参加恐慌症发展计划的约1700名患者中,约300例接受XANAX的剂量大于7毫克/天,其中约100例接受最大剂量的9毫克/天以上的患者。偶尔的患者每天需要多达10毫克的剂量才能达到成功的反应。

剂量滴定

可以每天3次以0.5 mg的剂量开始治疗。取决于反应,剂量可以以3到4天的间隔增加,每天不超过1 mg。建议将滴定速度减慢至大于4 mg / day,以充分表达XANAX的药效学作用。为减少剂量间症状的可能性,应在整个清醒时间内尽可能均匀地分配给药时间,即每天三到四次。

通常,应以低剂量开始治疗,以最大程度降低对药物特别敏感的患者出现不良反应的风险。剂量应提前直至达到可接受的治疗反应(即,大大减少或完全消除惊恐发作),出现不耐受或达到最大推荐剂量。

剂量维持

对于接受剂量大于4毫克/天的患者,建议定期重新评估并考虑减少剂量。在一项受控的上市后剂量反应研究中,使用XANAX大于4 mg / day的剂量治疗3个月的患者能够逐渐缩小至其总维持剂量的50%,而不会明显丧失临床获益。由于有撤药的危险,应避免突然中止治疗。 (看 警告防范措施药物滥用和依赖性

对于XANAX有反应的恐慌症患者所需的必要治疗时间尚不清楚。经过一段长时间的不受攻击的自由之后,可以尝试进行仔细监督的锥形停药,但是有证据表明,如果没有症状的复发和/或戒断现象的出现,这通常是很难做到的。

XANAX的停产或减量

为了降低戒断反应的风险,请使用逐渐锥度终止XANAX或减少剂量。如果患者出现戒断反应,请考虑暂停锥度或将剂量增加到先前的逐渐减少剂量水平。随后,减慢剂量(请参阅 警告 -- 依赖性和退出反应药物滥用和依赖性 -- 依存关系 )。

在一项针对恐慌症患者的上市后停药中止对照研究中,该推荐的锥度方案与较慢的锥度方案进行了比较,两组之间逐渐减小至零剂量的患者比例没有差异。然而,较慢的时间安排可以减少与戒断综合征相关的症状。

每3天将剂量减少至不超过0.5 mg,一些患者可能会受益于逐渐停用。一些患者可能证明对所有停药方案均耐药。

特殊人群用药

在老年患者,晚期肝病患者或衰弱性疾病患者中,通常的起始剂量为0.25 mg,每天两次或三次。如果需要并可以忍受,可以逐渐增加。老年人可能对苯二氮卓类药物的影响特别敏感。如果在建议的起始剂量下出现副作用,则可以降低剂量。

供应方式

XANAX平板电脑 可用如下:

0.25毫克 (白色,椭圆形,刻痕,刻有“ XANAX 0.25”)

瓶100- 国家发展中心 0009-0029-01
反向编号的单位剂量(100)- 国家发展中心 0009-0029-46
瓶500- 国家发展中心 0009-0029-02
瓶1000- 国家发展中心 0009-0029-14

0.5毫克 (桃子,椭圆形,刻痕,刻有“ XANAX 0.5”)

瓶100- 国家发展中心 0009-0055-01
反向编号的单位剂量(100)- 国家发展中心 0009-0055-46
瓶500- 国家发展中心 0009-0055-03
瓶1000- 国家发展中心 0009-0055-15

1毫克 (蓝色,椭圆形,刻痕,刻有“ XANAX 1.0”)

瓶100- 国家发展中心 0009-0090-01
瓶500- 国家发展中心 0009-0090-04
瓶1000- 国家发展中心 0009-0090-13

2毫克 (白色,长方形,多重刻痕的一侧刻有“ XANAX”,反面刻有“ 2”)

瓶100- 国家发展中心 0009-0094-01
瓶500- 国家发展中心 0009-0094-03

存放在20°至25°C(68°至77°F)的受控室温下[请参阅USP]。

动物研究

当大鼠口服阿普唑仑3、10和30 mg / kg /天(最大推荐人剂量的15至150倍)口服治疗2年时,雌性白内障的数量呈剂量相关性增加的趋势。并且在男性中观察到了与剂量相关的角膜血管形成增加的趋势。这些损伤直到治疗11个月后才出现。

分发者:纽约辉瑞公司Pharmacia&Upjohn Co部门,纽约州10017。修订日期:2021年2月

副作用

副作用

XANAX片剂的副作用(如果发生)通常在治疗开始时就观察到,并且在继续用药后通常会消失。在通常的患者中,最常见的副作用可能是阿普唑仑的药理活性的扩展,例如嗜睡或头昏眼花。

下表两表中引用的数据是在以下临床条件下参与的患者中不良临床事件发生率的估计值:持续时间较短(即四周)的安慰剂对照临床研究,剂量高达4 mg / day的XANAX(用于焦虑症的治疗或短期缓解焦虑症状)和短期(长达十周)的安慰剂对照临床研究,在患有惊恐症的患者中使用XANAX的剂量不超过10毫克/天,有或没有广场恐惧症。

这些数据不能用于准确预测在患者特征和其他因素通常与临床试验中不同的常规医学实践过程中的不良事件的发生率。这些数字不能与从涉及相关药物产品和安慰剂的其他临床研究中获得的数据进行比较,因为每组药物试验都是在不同的条件下进行的。

然而,对引用数字的比较可以为开处方者提供一些基础,以估计药物和非药物因素对所研究人群不良事件发生率的相对贡献。甚至必须谨慎使用这种药物,因为药物可以减轻一个患者的症状,但在其他患者中引起症状。 (例如,抗焦虑药可能在某些受试者中缓解口干[焦虑症状],而在另一些受试者中诱导其[不良事件]。)

另外,对于焦虑症,引用的附图可以为处方者提供关于由于不希望的临床事件而可能需要医师干预(例如,增加监视,减少剂量或终止药物治疗)的频率的指示。

在安慰剂对照的焦虑症试验中报告了治疗紧急不良事件

患者人数
报告的患者百分比:
焦虑症
急诊症状发生率&匕首; 症状引起的干预发生率
XANAX
565
安慰剂
505
XANAX
565
中枢神经系统
睡意 41.0 21.6 15.1
头晕目眩 20.8 19.3 1.2
沮丧 13.9 18.1 2.4
头痛 12.9 19.6 1.1
困惑 9.9 10.0 0.9
失眠 8.9 18.4 1.3
紧张 4.1 10.3 1.1
昏厥 3.1 4.0 *
头晕 1.8 0.8 2.5
ka 1.6 1.2 *
疲倦/睡眠 * * 1.8
胃肠道
口干 14.7 13.3 0.7
便秘 10.4 11.4 0.9
腹泻 10.1 10.3 1.2
恶心,呕吐 9.6 12.8 1.7
唾液增多 4.2 2.4 *
心血管的
心动过速/心lp 7.7 15.6 0.4
低血压 4.7 2.2 *
感官
模糊的视野 6.2 6.2 0.4
肌肉骨骼
刚性 4.2 5.3 *
震颤 4.0 8.8 0.4
皮肤的
皮肤炎/过敏 3.8 3.1 0.6
其他
鼻塞 7.3 9.3 *
体重增加 2.7 2.7 *
减肥 2.3 3.0 *
* 没有报告
&匕首; 包括1%或更多XANAX患者报告的事件。

除了上表中列出的相对常见的不良事件(即,大于1%)外,还报告了与使用苯二氮卓类药物有关的以下不良事件:肌张力障碍,烦躁不安,注意力不集中,厌食,短暂性健忘或记忆障碍,失去协调,疲劳,癫痫发作,镇静,言语不清,黄疸,肌肉骨骼无力,瘙痒,复视,构音障碍,性欲改变,月经不调,尿失禁和尿retention留。

安慰剂对照恐慌症试验中报告的紧急治疗不良事件

恐慌症
紧急治疗的症状发生率*
XANAX 安慰剂
患者数报告患者的百分比: 1388 1231
中枢神经系统
睡意 76.8 42.7
疲劳和疲倦 48.6 42.3
协调受损 40.1 17.9
易怒 33.1 30.1
记忆障碍 33.1 22.1
头晕/头晕 29.8 36.9
失眠 29.4 41.8
头痛 29.2 35.6
认知障碍 28.8 20.5
构音障碍 23.3 6.3
焦虑 16.6 24.9
非正常的非自愿运动 14.8 21.0
性欲减退 14.4 8.0
沮丧 13.8 14.0
混乱状态 10.4 8.2
肌肉抽搐 7.9 11.8
性欲增加 7.7 4.1
性欲变化(未指定) 7.1 5.6
弱点 7.1 8.4
肌音障碍 6.3 7.5
昏厥 3.8 4.8
ka 3.0 4.3
搅动 2.9 2.6
解禁 2.7 1.5
感觉异常 2.4 3.2
健谈 2.2 1.0
血管运动障碍 2.0 2.6
虚化 1.9 1.2
梦想异常 1.8 1.5
害怕 1.4 1.0
感到温暖 1.3 0.5
胃肠道
流涎减少 32.8 34.2
便秘 26.2 15.4
恶心,呕吐 22.0 31.8
腹泻 20.6 22.8
腹部不适 18.3 21.5
唾液增多 5.6 4.4
心脏呼吸
鼻塞 17.4 16.5
心动过速 15.4 26.8
胸痛 10.6 18.1
换气过度 9.7 14.5
上呼吸道感染 4.3 3.7
感官
模糊的视野 21.0 21.4
耳鸣 6.6 10.4
肌肉骨骼
肌肉抽筋 2.4 2.4
肌肉僵硬 2.2 3.3
皮肤的
出汗1 15.1 23.5
皮疹 10.8 8.1
其他
食欲增加 32.7 22.8
食欲下降 27.8 24.1
体重增加 27.2 17.9
减肥 22.6 16.5
排尿困难 12.2 8.6
月经失调 10.4 8.7
性功能障碍 7.4 3.7
浮肿 4.9 5.6
失禁 1.5 0.6
感染 1.3 1.7
*包括1%或更多XANAX患者报告的事件。

除了上表中列出的相对常见的不良事件(即,大于1%)外,还报告了与XANAX的使用相关的以下不良事件:癫痫发作,幻觉,人格解体,味觉改变,复视,胆红素升高,肝酶升高,以及 黄疸 。

恐慌症与原发性和继发性重度抑郁症相关,未治疗患者的自杀报告增加(请参阅 防范措施一般的 )。

在安慰剂对照试验中,不良事件被报告为中止恐慌症治疗的原因

在由对照和非对照研究组成的更大数据库中,其中641例患者接受了XANAX治疗,用XANAX治疗的患者中出现的中断出现症状的发生率超过5%,并且比安慰剂治疗组的发生率更高:

停工-紧急症状的发生

641位XANAX处理的恐慌症患者报告事件的百分比
身体系统/事件
神经学的 胃肠道
失眠 29.5 恶心,呕吐 16.5
头晕目眩 19.3 腹泻 13.6
非自愿运动 17.3 流涎减少 10.6
头痛 17.0 营养代谢
肌肉抽搐 6.9 减肥 13.3
协调受损 6.6 食欲下降 12.8
肌张力障碍 5.9
弱点 5.8 皮肤
精神科 出汗 14.4
焦虑 19.2
疲劳和疲倦 18.4 心血管的
易怒 10.5 心动过速 12.2
认知障碍 10.3
记忆障碍 5.5 特殊感官
沮丧 5.1 模糊的视野 10.0
混乱状态 5.0

从所引用的研究中,尚未确定这些症状是否与恐慌症患者使用XANAX的剂量和疗程明显相关。也有报告称XANAX片剂迅速减少或突然停药会引起癫痫发作(参见 警告 )。

要停止服用XANAX的患者的治疗,应按照良好的医学习惯缓慢降低剂量。建议每三天将XANAX的每日剂量减少不超过0.5 mg(请参见 剂量和给药 )。有些患者可能会从减慢剂量中受益。在一项针对恐慌症患者的上市后停药中止对照研究中,该推荐的锥度方案与较慢的锥度方案进行了比较,两组之间逐渐减小至零剂量的患者比例没有差异。然而,较慢的时间安排可以减少与戒断综合征相关的症状。

与所有苯二氮卓类药物一样,很少有反常反应,例如刺激,肌肉痉挛增加,睡眠障碍,幻觉和其他不良行为,例如躁动,愤怒,易怒以及攻击性或敌对行为。在许多自发的不良行为影响病例报告中,患者同时服用其他中枢神经系统药物和/或被描述为患有潜在的精神疾病。如果发生以上任何事件,应停用阿普唑仑。涉及少数患者的孤立的已发表报告表明,患有边缘型人格障碍,既往有暴力或攻击行为史,或酗酒或滥用药物的患者可能有发生此类事件的风险。在创伤后应激障碍患者停用阿普唑仑期间,有烦躁,敌意和侵入性想法的报道。

发布介绍报告

自从市场引入以来,已经报道了与XANAX结合使用的各种药物不良反应。这些反应的大多数是通过医疗事件自愿报告系统报告的。由于医疗事件的报告具有自发性,而且缺乏控制措施,因此无法轻松确定与XANAX使用之间的因果关系。报告的事件包括: 胃肠道 疾病,躁狂症,躁狂症,肝酶升高, 肝炎 ,肝功能衰竭, 史蒂文斯-约翰逊综合征 ,血管性水肿,周围性水肿,高泌乳素血症,男性乳房发育症和溢乳症(请参见 防范措施 )。

药物相互作用

药物相互作用

与阿片类药物配合使用

苯并二氮杂control和阿片类药物的同时使用会增加呼吸抑制的风险,因为中枢神经系统中不同的受体位点可控制呼吸。苯二氮卓类药物在GABAA位点相互作用,而阿片类药物主要在mu受体处相互作用。当苯二氮卓类药物和阿片类药物合并使用时,存在苯二氮卓类药物显着加重阿片类药物相关的呼吸抑制的可能性。限制同时使用苯二氮卓类药物和阿片类药物的剂量和持续时间,并密切监测患者的呼吸抑制和镇静作用。

与其他CNS抑制剂一起使用

如果要将XANAX片剂与其他精神药物或抗惊厥药合用,则应仔细考虑所用药物的药理作用,尤其是与可能增强苯二氮卓类药物作用的化合物。当苯二氮卓类药物(包括阿普唑仑)与其他精神药物,抗惊厥药,抗组胺药,乙醇和其他本身会引起CNS抑郁症的药物合用时,会产生CNS抑制作用。

与伊米帕明和地西拉明一起使用

据报道,同时服用XANAX片剂的剂量最高可达4 mg /天,丙咪嗪和地昔帕明的稳态血浆浓度分别平均增加31%和20%。这些变化的临床意义尚不清楚。

通过细胞色素P450 3A抑制阿普唑仑代谢的药物

阿普唑仑代谢的第一步是通过细胞色素P450 3A(CYP3A)催化羟基化。抑制这种代谢途径的药物可能对阿普唑仑的清除产生深远的影响(请参阅 禁忌症警告 用于这种类型的其他药物)。

根据涉及阿普唑仑的临床研究证明其药物可能是CYP3A抑制剂的临床意义(建议与阿普唑仑合用时应谨慎)

氟西汀

共同管理 氟西汀 阿普唑仑的使用可使阿普唑仑的最大血浆浓度增加46%,清除率降低21%,半衰期增加17%,并且测得的精神运动性能下降。

丙氧芬

丙氧芬的共同给药可使阿普唑仑的最大血浆浓度降低6%,清除率降低38%,半衰期延长58%。

口服避孕药

口服避孕药的共同给药可使阿普唑仑的最大血浆浓度增加18%,清除率降低22%,半衰期增加29%。

根据涉及与地普氮卓相似代谢的苯二氮卓类药物的临床研究,或根据与阿普唑仑或其他苯二氮卓类药物的体外研究,被证明是CYP 3A抑制剂的药物(建议与阿普唑仑合用时应谨慎)

除阿普唑仑以外的苯二氮卓类药物临床研究的可用数据表明,下列药物可能与阿普唑仑发生下列药物相互作用:地尔硫卓,异烟肼, 大环内酯 抗生素,如红霉素和克拉霉素,以及葡萄柚汁。来自的数据 体外 阿普唑仑的研究表明,下列药物可能与阿普唑仑发生药物相互作用:舍曲林和帕罗西汀。但是,来自 体内 涉及单剂量阿普唑仑1毫克和稳态剂量舍曲林(50至150毫克/天)的药物相互作用研究未显示阿普唑仑的药代动力学有任何临床上的显着变化。来自的数据 体外 除阿普唑仑外的苯二氮卓类药物的研究表明,下列药物可能发生相互作用:麦角胺,环孢素,胺碘酮,尼卡地平和硝苯地平。建议在将这些药物与阿普唑仑合用时小心谨慎(请参阅 警告 )。

药物被证明是CYP3A的诱导剂

卡马西平可以增加阿普唑仑的代谢,因此可以降低阿普唑仑的血浆水平。

药物滥用和依赖性

受控物质

XANAX含有阿普唑仑(alprazolam),一种附表IV受控物质。

虐待

XANAX是苯二氮卓和中枢神经系统抑制剂,具有滥用和成瘾的潜力。滥用是指药物出于其预期的心理或生理效果而故意(非治疗)使用(甚至一次)。滥用是指出于医疗目的,个人以医疗保健提供者未规定的方式或未为其规定的方式故意使用药物。吸毒成瘾是一种行为,认知和生理现象的集合,其中可能包括强烈的吸毒欲望,难以控制药物使用(例如,尽管造成有害后果仍继续使用药物,但与其他活动相比,药物使用具有更高的优先级,并且义务),以及可能的宽容或身体依赖性。即使按处方服用苯二氮卓类药物,也可能使患者面临滥用和滥用药物的风险。滥用和滥用苯二氮卓类药物可能会导致成瘾。

滥用和滥用苯二氮卓经常(但不总是)涉及使用大于最大推荐剂量的剂量,并且通常涉及同时使用其他药物,酒精和/或非法物质,这与严重不良后果的发生频率增加相关包括呼吸抑制,用药过量或死亡。滥用药物和其他物质的人以及患有成瘾性疾病的人通常会寻求苯二氮卓类药物(请参阅 警告 -- 滥用,滥用和成瘾 )。

滥用和/或滥用苯二氮卓类药物会引起以下不良反应:腹痛,健忘症,厌食症,焦虑症,攻击性,共济失调,视力模糊,精神错乱,沮丧,禁忌,迷失方向,头晕,欣快,注意力和记忆力减退,消化不良,烦躁不安,肌肉疼痛,言语不清,震颤和眩晕。

滥用和/或滥用苯二氮卓类药物会导致以下严重的不良反应:del妄,妄想,自杀意念和行为,癫痫发作,昏迷,呼吸困难和死亡。死亡通常与使用多种物质有关(尤其是苯二氮卓类药物与其他中枢神经系统抑制剂,如阿片类药物和酒精)。

依存关系

身体依赖性

XANAX可能会由于持续治疗而产生身体依赖性。身体依赖性是由于对重复使用药物做出生理适应而形成的状态,表现为突然停药或药物剂量明显减少后的戒断症状和体征。突然中止或快速降低苯二氮卓类药物的剂量或施用氟马西尼(苯二氮卓类拮抗剂)可能会引起急性戒断反应,包括癫痫发作,可能危及生命。停用苯二氮卓或迅速降低剂量后退缩不良反应风险增加的患者包括服用更高剂量(即,更高和/或更频繁的剂量)的患者和使用时间更长的患者(请参见 警告 -- 依赖性和退出反应 )。

为了降低戒断反应的风险,请使用逐渐锥度来终止XANAX或减少剂量(请参阅 剂量和给药 -停止或减少XANAX和 警告 -- 依赖性和退出反应 )。

急性戒断体征和症状

与苯二氮卓类药物有关的急性戒断症状包括:(非自愿运动,焦虑,视力模糊,人格解体,抑郁,虚幻,头晕,疲劳,胃肠道不良反应(例如恶心,呕吐,腹泻,体重减轻,食欲下降),头痛,听觉过敏,高血压,烦躁不安,失眠,记忆力减退,肌肉疼痛和僵硬,惊恐发作,畏光,躁动不安,心动过速和震颤。更严重的急性停药体征和症状,包括威胁生命的反应,包括卡塔托尼亚,惊厥, ir妄症,抑郁症,幻觉,躁狂症, 精神病 ,癫痫发作和自杀。

旷日持久的戒断综合征

与苯二氮卓类药物相关的旷日持久的戒断综合症的特征是焦虑,认知障碍,抑郁,失眠,肢体不适,运动症状(例如,虚弱,震颤,肌肉抽搐),感觉异常和 耳鸣 在最初撤出苯二氮卓类药物后的4到6周内持续存在。旷日持久 戒断症状 可能持续数周至超过12个月。结果,可能难以将戒断症状与使用苯二氮卓的潜在的再次出现或持续的症状区分开。

宽容

持续治疗可能会产生对XANAX的耐受性。耐受性是一种生理状态,其特征在于重复给药后对药物的反应降低(即,需要更高剂量的药物才能产生与曾经以较低剂量获得的相同效果)。对Xanax的治疗效果可能会产生耐受性;然而,由苯二氮卓类引起的记忆删除和其他认知障碍的耐受性却很小。

警示语

警告

与阿片类药物同时使用的风险

并用苯二氮卓类药物(包括XANAX)和阿片类药物可能会导致严重的镇静作用,呼吸抑制,昏迷和死亡。由于存在这些风险,因此在替代治疗方案不足的患者中,应同时开具这些药物的处方。

观察性研究表明,与单独使用阿片类药物相比,同时使用阿片类镇痛药和苯并二氮杂类会增加与药物相关的死亡风险。如果决定与阿片类药物同时使用XANAX,则应规定最低有效剂量和最短持续使用时间,并密切注意患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。在已经接受阿片类镇痛药的患者中,根据临床反应,开处方的XANAX剂量应比不存在阿片类药物和滴定法时要低。如果已经服用XANAX的患者开始服用阿片类药物,请根据临床反应开出较低剂量的阿片类药物并进行滴定。

当XANAX与阿片类药物同时使用时,建议患者和护理人员有关呼吸抑制和镇静的风险。建议患者在确定与阿片类药物同时使用的影响之前不要驾驶或操作重型机械(请参阅 药物相互作用 )。

滥用,滥用和成瘾

苯并二氮杂类(包括XANAX)的使用使用户面临滥用,误用和成瘾的风险,这可能导致用药过量或死亡。滥用和滥用苯二氮卓经常(但不总是)涉及使用大于最大推荐剂量的剂量,并且通常涉及同时使用其他药物,酒精和/或非法物质,这与严重不良后果的发生频率增加相关,包括呼吸抑制,用药过量或死亡(请参阅 药物滥用和依赖性 -- 虐待 )。

在开处方XANAX和整个治疗之前,请评估每位患者的滥用,误用和成瘾的风险(例如,使用标准化的筛查工具)。 XANAX的使用,尤其是在高风险患者中,需要对XANAX的风险和正确使用进行咨询,并监测滥用,滥用和成瘾的体征和症状。规定最低有效剂量;避免或尽量减少同时使用中枢神经系统抑制剂和其他与滥用,误用和成瘾有关的物质(例如阿片类镇痛药,兴奋剂);并建议患者正确处置未使用的药物。如果怀疑物质使用失调,请评估患者并酌情制定(或建议他们进行)早期治疗。

依赖性和退出反应

为了降低戒断反应的风险,请使用逐渐逐渐减小的剂量来终止XANAX或减少剂量(应使用针对患者的计划来逐渐减小剂量)(请参阅 剂量和给药 -- XANAX的停产或减量 )。

苯二氮卓停药或快速减量后戒断不良反应风险增加的患者包括服用更高剂量的患者和使用时间更长的患者。

急性戒断反应

继续使用包括XANAX在内的苯并二氮杂may可能会导致临床上严重的身体依赖性。连续使用XANAX突然停药或迅速降低剂量,或给予氟马西尼(苯二氮卓类拮抗剂)可能会引起急性戒断反应,这可能危及生命(例如癫痫发作)(请参阅) 药物滥用和依赖性 -- 依存关系 )。

旷日持久的戒断综合征

在某些情况下,苯二氮卓类药物使用者会出现长期的戒断综合征,其戒断症状持续数周至超过12个月(请参见 药物滥用和依赖性 -- 依存关系 )。

某些不良临床事件(某些威胁生命)是对XANAX的物理依赖的直接结果。这些包括一系列戒断症状;最重要的是癫痫发作(请参阅 药物滥用和依赖性 )。即使以推荐的治疗短暂性焦虑和焦虑症的剂量(即每天0.75至4.0毫克)相对短期使用后,仍有一定的依赖性风险。自发报告系统的数据表明,接受剂量大于4 mg / day且长期(大于12周)的患者,其依赖的风险及其严重性似乎更大。但是,在一项针对恐慌症患者的上市后中止对照研究中,治疗时间(3个月相比6个月)对患者逐渐减少至零剂量的能力没有影响。相比之下,使用XANAX剂量大于4 mg / day的患者比用剂量小于4 mg / day的患者更难以将剂量减为零。

剂量的重要性和Xanax作为恐慌症治疗的风险

由于恐慌症的治疗通常需要使用平均每日剂量高于4 mg的XANAX,因此恐慌症患者中依赖的风险可能高于那些不那么严重的焦虑症患者。对恐慌症患者进行的随机安慰剂对照停药研究的经验表明,与安慰剂治疗的患者相比,XANAX治疗的患者出现较高的反弹和戒断症状。

复发或疾病复发定义为恐慌症(主要是惊恐发作)的特征症状恢复到大约与开始积极治疗之前的基线水平相同的水平。反弹是指惊恐障碍的症状恢复到频率比基线水平高出很多,强度更高。戒断症状被确定为通常没有恐慌症特征的症状,并且在停药期间首次出现比基线时更为频繁。

在一项对照临床试验中,有63名患者被随机分配到XANAX并特别寻求戒断症状,​​以下症状被确认为戒断症状:感觉知觉增强,注意力不集中,记忆力减退,浑浊 感官 ,感觉异常,肌肉痉挛,肌肉抽搐,腹泻,视力模糊,食欲下降和体重减轻。在停药期间经常出现其他症状,例如焦虑和失眠,但无法确定是否是由于疾病复发,反弹或停药所致。

在两项为期6至8周的对照试验中,测量了患者中止用药的能力,接受XANAX治疗的患者中有71%-93%的患者完全停用了锥形疗法,而接受安慰剂治疗的患者中这一比例为89%-6%。在一项针对恐慌症患者的上市后中止对照研究中,治疗时间(3个月比6个月)对患者逐渐减少至零剂量的能力没有影响。

在1980年的8例恐慌症患者中或在参加允许3个月以上XANAX剂量大于4 mg / day的临床试验的患者中,停药或降低剂量后发现XANAX引起的癫痫发作。这些病例中有5例明显发生在突然减少剂量或每日2至10 mg停药期间。三例病例发生在与突然减量或停药没有明显关系的情况下。在一种情况下,停药后从单剂1 mg停药后开始,以每天6 mg的剂量每3天1 mg逐渐减少。在另外两个实例中,与锥度的关系不确定。在这两种情况下,患者在癫痫发作之前每天接受3 mg的剂量。以上8例的使用时间为4到22周。偶尔有自愿报告称患者发生了癫痫发作,但显然从XANAX逐渐逐渐消退。停药后24-72小时内癫痫发作的风险似乎最大(请参阅 剂量和给药 -XANAX的停产或减少剂量)。

癫痫持续状态及其治疗

医疗事件自愿报告系统显示,已经报告了与XANAX停药有关的癫痫发作。在大多数情况下,仅报告了一次癫痫发作。但是,多次发作和 癫痫持续状态 也有报道。

剂量间症状

在服用XANAX维持剂量的恐慌症患者中,曾报道过两次XANAX剂量之间的清晨焦虑和焦虑症状的出现。这些症状可能反映耐受性的发展或剂量之间的时间间隔长于所施用剂量的临床作用持续时间。在任何一种情况下,都假定在整个服药间隔的整个过程中,规定剂量不足以将血浆水平维持在高于预防复发,反弹或戒断症状所需的水平。在这种情况下,建议将每日总剂量分配为更频繁的剂量(请参见 剂量和给药 )。

中枢神经系统抑郁症和性能受损

由于其具有中枢神经系统抑制作用,应警告接受XANAX的患者不要从事危险的职业或需要完全精神警觉的活动,例如操作机器或驾驶汽车。出于同样的原因,在使用XANAX治疗期间应同时摄入酒精和其他中枢神经系统抑制药物。

胎儿伤害的风险

给孕妇服用苯二氮卓类药物可能会造成胎儿伤害。如果在怀孕期间使用XANAX,或者患者在服药期间怀孕,则应告知患者对胎儿的潜在危害。由于与苯二氮卓类药物的其他成员有经验,因此认为在孕早期向孕妇服用XANAX能够增加先天性异常的风险。由于很少需要紧急使用这些药物,因此几乎应始终避免在孕早期使用这些药物。应考虑有生育能力的妇女在接受治疗时可能怀孕的可能性。应该建议患者,如果他们在治疗期间怀孕或打算怀孕,则应就停止使用药物的必要性与医生进行沟通。

阿普唑仑与通过细胞色素P4503A抑制代谢的药物相互作用

阿普唑仑代谢的第一步是通过细胞色素P450 3A(CYP3A)催化羟基化。抑制这种代谢途径的药物可能对阿普唑仑的清除有深远的影响。因此,接受强效CYP3A抑制剂的患者应避免使用阿普唑仑。由于药物对CYP3A的抑制作用较小但仍显着,因此应谨慎使用alprazolam并考虑适当减少剂量。对于某些药物,已经通过临床数据量化了与阿普唑仑的相互作用。对于其他药物,相互作用可从 体外 相同药理学类别的类似药物的数据和/或经验。

以下是已知通过抑制CYP3A抑制阿普唑仑和/或相关苯并二氮杂ze代谢的药物实例。

高效CYP3A抑制剂

偶氮唑类抗真菌剂

酮康唑和伊曲康唑是有效的CYP3A抑制剂,已显示 体内 增加血浆阿普唑仑浓度分别为3.98倍和2.70倍。不建议将阿普唑仑与这些药物合用。其他唑类抗真菌药也应被视为有效的CYP3A抑制剂,不建议与阿普唑仑合用(参见 禁忌症 )。

在涉及阿普唑仑的临床研究基础上被证明是CYP 3A抑制剂的药物(与以下药物合用时,建议谨慎和考虑适当降低阿普唑仑的剂量)

奈法唑酮

奈法唑酮的共同给药使阿普唑仑的浓度增加两倍。

氟伏沙明

氟伏沙明的共同给药使阿普唑仑的最大血浆浓度大约增加了一倍,清除率降低49%,半衰期增加71%,精神运动表现降低。

西咪替丁

西咪替丁的共同给药可使阿普唑仑的最大血浆浓度增加86%,清除率降低42%,半衰期增加16%。

其他可能影响阿普唑仑代谢的药物

Xanax进来多少毫克

在``预防措施''部分中讨论了其他可能通过抑制CYP3A影响阿普唑仑代谢的药物(请参阅 药物相互作用 )。

防范措施

防范措施

一般的

自杀

与其他精神药物一样,对于重度抑郁症患者或有理由期望隐瞒自杀意念或计划的患者,通常会在药物使用和处方大小方面采取预防措施。恐慌症与原发性和继发性重度抑郁症相关,未治疗患者的自杀报告增加。

狂躁

据报道,在抑郁症患者中,XANAX的使用与躁狂和躁狂发作有关。

尿尿排尿作用

阿普唑仑的尿酸排尿作用较弱。尽管据报道有其他尿酸尿酸作用弱的药物可引起 急性肾功能衰竭 ,尚无因XANAX治疗引起的急性肾功能衰竭的报道。

用于伴发疾病的患者

建议将剂量限制在最小有效剂量,以防止共济失调或镇静过度,这可能是老年患者或虚弱患者的特殊问题(请参见 剂量和给药 )。应注意治疗肾,肝或肺功能受损患者的常规预防措施。在开始使用XANAX治疗后不久,有严重肺病患者死亡的罕见报道。在酒精性肝病患者和接受XANAX治疗的肥胖患者中均观察到全身阿普唑仑消除率降低(例如,血浆半衰期增加) 临床药理学 )。

病人须知

建议患者阅读FDA批准的患者标签( 用药指南 )。

与阿片类药物同时使用的风险

当将XANAX与阿片类药物一起使用时,建议患者和护理人员有关可能致命的呼吸抑制和镇静的风险,除非在医疗保健提供者的监督下,否则不要同时使用此类药物。建议患者在确定与阿片类药物同时使用的影响之前不要驾驶或操作重型机械(请参阅 药物相互作用 )。

滥用,滥用和成瘾

告知患者即使使用推荐剂量的XANAX,也可能使使用者面临滥用,滥用和成瘾的风险,这可能导致用药过量和死亡,尤其是与其他药物(如阿片类镇痛药),酒精和/或同时使用时或非法物质。告知患者苯二氮卓滥用,误用和成瘾的体征和症状;如果他们出现这些体征和/或症状,则寻求医疗帮助;以及适当处置未使用的药物(请参见 警告 -- 虐待滥用 , 和 药物滥用和依赖性 )。

提款反应

告知患者继续使用XANAX可能会导致临床上显着的身体依赖性,并且突然停用XANAX或迅速降低其剂量可能会引起急性戒断反应,这可能危及生命。告知患者在某些情况下,服用苯二氮卓类药物的患者已出现长期停药综合征,其停药症状持续数周至超过12个月。告知患者停用或降低XANAX剂量可能需要缓慢的锥度(请参阅 警告 -- 药物滥用和依赖性药物滥用和依赖性 )。

告知您的医生您现在正在服用的任何酒精消耗和药物,包括您无需处方即可购买的药物。苯二氮卓类药物治疗期间通常不应使用酒精。

不建议在怀孕时使用。因此,如果您怀孕,计划生育或在服药期间怀孕,请告知您的医生。如果您正在护理,请告知您的医生。

在您了解这种药物如何影响您之前,请勿驾驶汽车或操作具有潜在危险的机械等。

实验室测试

对于其他健康的患者,通常不需要实验室检查。但是,如果治疗时间过长,建议定期进行血液计数,尿液分析和血液化学分析,以符合良好的医疗习惯。

药物/实验室测试的相互作用

尽管偶尔有报告说苯二氮卓类药物与常用的临床实验室检查之间存在相互作用,但对于特定药物或特定检查尚无一致的规律。

致癌,诱变,生育力受损

在长达30 mg / kg /天的剂量的大鼠中进行了为期2年的阿普唑仑生物试验研究,未观察到致癌潜力的证据(最大每日人类剂量为10 mg / day的剂量的150倍),在剂量最高为10 mg / kg的小鼠中mg / kg /天(每日建议最大人类剂量的50倍)。

在大鼠微核试验中,最大剂量为100 mg / kg的阿普唑仑没有致突变性,这是每日建议最大人类剂量10 mg / day的500倍。阿普唑仑也不致突变 体外 DNA损伤/碱性洗脱测定法或Ames测定法中的方法。

阿普唑仑在不超过5 mg / kg / day的剂量下不会对大鼠的生育力造成任何损害,这是建议的每日最大人类剂量10 mg / day的25倍。

怀孕

致畸作用

怀孕类别D

(看 警告 部分)。

非致畸作用

应该考虑到,在接受苯二氮卓类药物治疗的母亲所生的孩子,在产后可能会出现戒断症状的风险。另外,据报道,接受苯二氮卓类药物的母亲所生的孩子有新生儿轻度呼吸困难和呼吸道问题。

人工与分娩

XANAX在人工或交付方面没有确定的用途。

护理母亲

已知苯二氮卓类药物会从人乳中排出。应该假定阿普唑仑也是如此。据报道,对哺乳期妇女长期服用地西epa会导致其婴儿昏昏欲睡并减轻体重。通常,不应由必须使用XANAX的母亲进行护理。

小儿用药

尚未确定XANAX在18岁以下人群中的安全性和有效性。

老人用

老年人可能对苯二氮卓类药物的影响更为敏感。与接受相同剂量的年轻人群相比,由于药物清除率降低,它们具有较高的血浆阿普唑仑浓度。 XANAX的最小有效剂量应用于老年人,以防止共济失调和过度镇静的发生(请参阅 临床药理学剂量和给药 )。

药物过量和禁忌症

过量

临床经验

阿普唑仑过量的表现包括嗜睡,神志不清,协调能力减退,反射减弱和昏迷。据报死亡与过量的阿普唑仑有关,与其他苯二氮卓类药物一样。此外,有报道称过量服用单一苯二氮卓类药物(包括阿普唑仑)和酒精的患者死亡。在其中一些患者中所见的酒精水平低于通常与酒精引起的死亡相关的水平。

急性口腔LD五十在大鼠中为331-2171 mg / kg。在动物中进行的其他实验表明,大剂量静脉注射阿普唑仑(超过195 mg / kg;建议的每日最大人类剂量10 mg /天的975倍)后,可能会发生心肺衰竭。可以通过积极的机械通气和静脉输注去甲肾上腺素酒石酸氢盐使动物复苏。

动物实验表明,强制利尿或血液透析对治疗药物过量可能没有什么价值。

药物过量的一般治疗

XANAX平板电脑的药物过量报告非常有限。在所有药物过量的情况下,都应监测呼吸,脉搏和血压。应采取一般的支持措施,并立即洗胃。应给予静脉输液,并保持足够的气道。如果发生低血压,可以通过使用升压药来抵抗。 透析 价值有限。与任何药物的故意过量管理一样,应牢记可能已摄入多种药物。

氟马西尼是一种特殊的苯并二氮杂receptor受体拮抗剂,适用于完全或部分逆转苯并二氮杂the的镇静作用,可用于已知或怀疑过量服用苯并二氮杂situations的情况。在给予氟马西尼之前,应采取必要措施以确保气道,通气和静脉通路。氟马西尼旨在作为对苯二氮卓过量的适当管理的辅助而不是替代。在治疗后的适当时期内,应监测接受氟马西尼治疗的患者的镇静,呼吸抑制和其他残余苯二氮卓类药物的作用。 处方者应意识到与氟马西尼治疗有关的癫痫发作风险,特别是在长期使用苯二氮卓类药物和循环服用抗抑郁药的情况下。 氟马西尼的完整包装说明书包括 禁忌症警告和注意事项 使用前应先咨询。

禁忌症

XANAX片剂禁止对这种药物或其他苯二氮卓类药物具有已知敏感性的患者使用。

XANAX禁止与酮康唑和伊曲康唑联用,因为这些药物会显着削弱细胞色素P450 3A(CYP3A)介导的氧化代谢(请参阅 警告药物相互作用 )。

临床药理学

临床药理学

药效学

1,4苯二氮卓类的中枢神经系统药物大概是通过与中枢神经系统中几个部位的立体特异性受体结合而发挥作用的。它们的确切作用机理尚不清楚。临床上,所有苯二氮卓类药物都会引起与剂量相关的中枢神经系统抑制活性,其作用范围从轻度的工作表现受损到催眠。

药代动力学

吸收性

口服后,阿普唑仑易于吸收。给药后1-2小时内血浆中出现峰值浓度。血浆水平与给定剂量成正比;在0.5至3.0 mg的剂量范围内,观察到的峰值水平为8.0至37 ng / mL。使用一种特定的测定方法,在健康成年人中,阿普唑仑的平均血浆消除半衰期为约11.2小时(范围:6.3-26.9小时)。

分配

体外 ,阿普唑仑与人血清蛋白结合(占80%)。血清白蛋白占结合的大部分。

代谢/消除

阿普唑仑在人体内主要通过细胞色素P450 3A4(CYP3A4)广泛代谢为血浆中的两种主要代谢物:4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑。在人类中也发现了源自阿普唑仑的二苯甲酮。它们的半衰期似乎与阿普唑仑相似。相对于不变的阿普唑仑浓度,4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑的血浆浓度始终小于4%。苯二氮卓受体结合实验和诱导的癫痫抑制动物模型中报告的相对效价分别为4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑0.20和0.66。如此低的浓度和4-羟基alprazolam和α-羟基alprazolam的效力较低,表明它们不太可能对alprazolam的药理作用做出很大贡献。二苯甲酮代谢物基本上是无活性的。

阿普唑仑及其代谢产物主要通过尿液排出。

特殊人群

据报道,苯二氮卓类药物在多种疾病中的吸收,分布,代谢和排泄都有变化,包括酒精中毒,肝功能受损和肾功能受损。在老年患者中也已证明有变化。在健康的老年受试者(范围:9.0-26.9小时,n = 16)中观察到阿普唑仑的平均半衰期为16.3小时,而在健康的成年人受试者中则为11.0小时(范围:6.3-15.8小时,n = 16)。在酒精性肝病患者中,阿普唑仑的半衰期为5.8至65.3小时(平均:19.7小时,n = 17),而健康受试者为6.3至26.9小时(平均= 11.4小时,n = 17)。在肥胖的受试者组中,阿普唑仑的半衰期为9.9至40.4小时(平均= 21.8小时,n = 12),而健康受试者为6.3至15.8小时(平均= 10.6小时,n = 12)。

由于其与其他苯二氮卓类药物的相似性,可以认为阿普唑仑会经过胎盘,并且会从人乳中排泄。

种族

与白种人相比,亚洲人的最大浓度和阿普唑仑的半衰期分别高出15%和25%。

儿科

尚未研究阿普唑仑在儿科患者中的药代动力学。

性别

性别对阿普唑仑的药代动力学没有影响。

吸烟

与不吸烟者相比,吸烟者的阿普唑仑浓度最多可降低50%。

药物相互作用

主要通过细胞色素P450 3A(CYP3A)的代谢消除阿普唑仑。阿普唑仑已证实大多数相互作用是与抑制或诱导CYP3A4的药物相互作用。

预期作为CYP3A的强效抑制剂的化合物会增加血浆阿普唑仑的浓度。研究过的药品 体内 以及它们对增加阿普唑仑AUC的作用如下:酮康唑3.98倍;伊曲康唑2.70倍;奈法唑酮:1.98倍;氟伏沙明1.96倍;和红霉素,1.61倍(请参阅 禁忌症警告 , 和 药物相互作用 )。

预计CYP3A诱导剂会降低阿普唑仑的浓度,这已经被观察到 体内 。阿普唑仑的口服清除率(单剂量为0.8 mg)从0.90±0.21 mL / min / kg增加到2.13±0.54 mL / min / kg,消除时间t1/2每天服用300 mg卡马西平10天后,时间缩短(从17.1±4.9 h缩短至7.7±1.7 h)(请参见 药物相互作用 )。但是,与推荐剂量(1000-1200 mg /天)相比,本研究中使用的卡马西平剂量相当低;常规卡马西平剂量的作用尚不清楚。

阿普唑仑诱导人肝酶系统的能力尚未确定。但是,这通常不是苯二氮卓类的特性。此外,阿普唑仑不影响口服华法林钠的男性志愿者的凝血酶原或血浆华法林水平。

临床研究

焦虑症

在诊断为焦虑症或伴有抑郁症状的焦虑症患者中,在双盲临床研究(剂量高达4毫克/天)中将XANAX片剂与安慰剂进行了比较。根据以下心理测量仪器的判断,在这4周研究的每个评估阶段,XANAX均明显优于安慰剂:医师的整体印象,汉密尔顿焦虑量表,目标症状,患者的整体印象和自评症状量表。

恐慌症

对XANAX治疗恐慌症的有效性的支持来自三项短期,安慰剂对照研究(长达10周),这些研究的诊断与恐慌症的DSM-III-R标准非常接近。

在两项研究中,XANAX的平均剂量为5-6 mg /天,而在第三项研究中,XANAX的剂量固定为2和6 mg /天。在所有三项研究中,XANAX在定义为“零惊恐发作的患者人数”(范围为3783%符合该标准)的变量以及总体改善评分方面均优于安慰剂。在三项研究中的两项中,XANAX在定义为“每周惊恐发作次数相对于基线的变化”(范围3.3-5.2)以及恐惧症评分量表上优于安慰剂。在其中一项试验中,在短期治疗中通过XANAX改善的亚组患者在开放的基础上持续进行了长达8个月,但并未明显受益。

用药指南

患者信息

XANAX
(ZAN-AKS)
(阿普唑仑)片剂

关于XANAX,我应该了解的最重要的信息是什么?

如果发生以下任何情况,请立即获取紧急帮助:

  • XANAX是苯二氮卓类药物。服用苯二氮卓类药物,阿片类药物,酒精或其他中枢神经系统(CNS)抑制剂(包括街头用药)会导致严重的嗜睡,呼吸困难(呼吸抑制),昏迷和死亡。
    • 呼吸浅或缓慢
    • 呼吸停止(可能导致心脏停止)
    • 过度嗜睡(镇静)
  • 除非您知道将XANAX与阿片类药物一起使用会对您有何影响,否则请勿驾驶或操作重型机械。
  • 有滥用,滥用和上瘾的风险。 苯二氮卓类药物(包括XANAX)有滥用,滥用和成瘾的风险,这可能导致用药过量和严重的副作用,包括昏迷和死亡。
    • 滥用或滥用苯二氮卓类药物(包括XANAX)的人发生了严重的副作用,包括昏迷和死亡。 这些严重的副作用还可能包括ir妄,妄想症,自杀意念或行动,癫痫发作和呼吸困难。 如果您遇到任何严重的副作用,请致电您的医疗保健提供者或立即去最近的医院急诊室。
    • 即使您按照医疗保健提供者的规定服用XANAX,也可能会上瘾。
    • 完全按照您的医疗保健提供者的规定服用XANAX。
    • 不要与他人共享您的XANAX。
    • 将XANAX放在安全的地方,并远离儿童。
  • 身体依赖性和退缩反应。 XANAX可能导致身体依赖性和戒断反应。
    • 不要突然停止服用XANAX。 突然停止XANAX可能会导致严重的威胁生命的副作用,包括异常的动作,反应或表情,癫痫发作,突然或严重的精神或神经系统变化,沮丧,看到或听到别人看不见或听到的东西,这是非常极端的增加活动或交谈,与现实失去联系以及自杀的念头或行为。 如果您遇到任何这些症状,请致电您的医疗保健提供者或立即去最近的医院急诊室。
    • 一些突然停止服用苯二氮卓类药物的人的症状可能持续数周至超过12个月 包括焦虑,记忆力差,学习或注意力不集中,沮丧,睡眠困难,感觉像昆虫在您的皮肤下爬行,无力,摇晃,肌肉抽搐,手,手臂,腿或脚的灼痛或刺痛感以及振铃感在你的耳朵里。
    • 身体依赖与吸毒不同。您的医疗保健提供者可以为您提供更多有关身体依赖性和药物成瘾之间差异的信息。
  • 服用XANAX的次数不得超过规定的时间,或服用XANAX的时间不得超过规定的时间。

什么是XANAX?

  • XANAX是一种处方药,用于:
    • 治疗焦虑症
    • 用于短期缓解焦虑症状
    • 治疗恐慌症,不论是否担心可能引起恐慌,无助或尴尬的地方和情况( 恐惧症 )
  • XANAX是一种联邦管制物质(C-IV),因为它含有可被滥用或导致依赖的阿普唑仑。 将XANAX放在安全的地方,以防止滥用和滥用。出售或赠送XANAX可能会伤害他人,并且是违法的。告诉您的医疗保健提供者您是否滥用或依赖酒精,处方药或街头毒品。
  • 目前尚不清楚XANAX在儿童中是否安全有效。
  • 老年患者服用XANAX时特别容易出现剂量相关的不良反应。
  • 目前尚不清楚XANAX用于治疗焦虑症超过4个月是否安全有效。
  • 目前尚不清楚XANAX用于治疗恐慌症超过10周是否安全有效。

如果发生以下情况,请勿使用XANAX:

  • 您对阿普唑仑,其他苯并二氮杂卓或XANAX中的任何成分过敏。有关XANAX中成分的完整列表,请参见本用药指南的末尾。
  • 您正在服用抗真菌药,包括酮康唑和伊曲康唑

服用XANAX之前,请告知您的医疗保健提供者所有您的医疗状况,包括是否:

  • 曾经或曾经患有抑郁症,情绪问题或自杀念头或行为
  • 有肝脏或肾脏问题
  • 有肺部疾病或呼吸困难
  • 正在怀孕或打算怀孕。 XANAX可能会伤害您未出生的婴儿。您和您的医疗保健提供者应决定怀孕时是否应服用XANAX。
  • 正在母乳喂养或计划母乳喂养。 XANAX进入您的母乳,可能会伤害您的宝宝。与您的医疗保健提供者讨论如果您服用XANAX的最佳方法来喂养婴儿。服用XANAX时请勿母乳喂养。

告诉您的医护人员您所服用的所有药物, 包括处方药和非处方药,维生素和草药补品。

与某些其他药物一起使用XANAX可能会引起副作用或影响XANAX或其他药物的功效。在未与您的医疗服务提供者交谈的情况下,请勿启动或停止其他药物。

我应该如何服用XANAX?

  • 请参阅“关于XANAX,我应该了解的最重要的信息是什么?”
  • 完全按照医疗保健提供者的指示服用XANAX。您的医疗保健提供者会告诉您要服用XANAX的数量以及何时服用。
  • 如果您服用过多XANAX,请致电您的医疗保健提供者或立即去最近的医院急诊室。

XANAX可能有哪些副作用?

XANAX可能会导致严重的副作用,包括:

  • 请参阅“关于XANAX,我应该了解的最重要的信息是什么?”
  • 癫痫发作。 停止XANAX可能会引起癫痫发作,并且癫痫发作不会停止(癫痫持续状态)。
  • 狂躁。 XANAX可能会导致抑郁症患者的活动和说话(轻躁狂和躁狂)增加。
    • XANAX会使您困倦或头昏眼花,并可能减慢您的思维和运动技能。 在知道XANAX对您有何影响之前,请勿驾驶,操作重型机械或进行其他危险活动。
    • 在服用XANAX时,请勿先与您的医疗服务提供者交谈,否则不要喝酒或服用其他可能使您昏昏欲睡或头昏眼花的药物。 当与酒精或引起困倦或头昏眼花的药物一起服用时,XANAX可能会使您的困倦或头昏眼花更加恶化。

XANAX最常见的副作用包括 嗜睡和头昏眼花。这些并不是XANAX的所有可能的副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。

您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

我应该如何存储XANAX?

  • 将XANAX存放在68°F至77°F,20°C至25°C的室温下
  • 请将XANAX和所有药品放在儿童接触不到的地方。

有关安全有效使用XANAX的一般信息。

  • 有时出于药物指南中列出的目的以外的目的开出药物。
  • 请勿在没有规定的条件下使用XANAX。
  • 不要将XANAX提供给其他人,即使他们有与您相同的症状。可能会伤害他们。
  • 您可以向您的药剂师或医疗保健提供者咨询有关为卫生专业人员编写的XANAX的信息。

XANAX中有哪些成分?

有效成分: 阿普唑仑

非活性成分: 纤维素,玉米淀粉, 多库酯 钠,乳糖,硬脂酸镁,二氧化硅和苯甲酸钠。此外,0.5毫克片剂含有FD&C黄色6号,而1毫克片剂含有FD&C蓝色2号。

本药物指南已获得美国食品药品监督管理局的批准。